androgènes (suite)
Outre leur action stimulatrice sur les organes génitaux mâles, qui fut logiquement recherchée à l’origine, les androgènes font preuve d’autres activités, notamment :
— d’activité anabolisante protéique ; diminuant l’excrétion azotée et s’opposant ainsi au catabolisme des protéines, ils en favorisent le stockage par l’organisme et tendent à augmenter les masses musculaires ;
— d’activité antifolliculinique ; antagonistes des œstrogènes, ils diminuent la motilité utérine et réduisent les troubles de l’hyperfolliculinie ; en outre, les androgènes favorisent la rétention du phosphore, du calcium, du sodium (donc celle de l’eau) à très fortes doses, par antagonisme avec l’antéhypophyse ; ils peuvent inhiber la spermatogenèse chez l’homme, l’ovulation et la lactation chez la femme.
Médicaments androgènes
Toutes les pharmacopées anciennes mentionnent des médicaments androgènes prescrits empiriquement dans un dessein de rajeunissement physique et intellectuel. C’est seulement à la suite des travaux des physiologistes de la fin du xixe s. que seront introduits en thérapeutique des extraits glandulaires qui ressortissent à l’opothérapie. On utilise ainsi des poudres de testicules animaux, obtenues par dessiccation à basse température, et des extraits glycérines injectables. Ces médicaments ne sont pas dépourvus d’activité, mais leur teneur en principes actifs, ou hormones androgènes, est faible. La préparation des hormones naturelles par extraction constitue un progrès, mais le faible rendement de cette opération en limite encore l’emploi. Seule la synthèse par voie chimique, non seulement des hormones naturelles, mais surtout de nombreux dérivés voisins, a permis le développement de la thérapeutique androgène telle qu’on la pratique actuellement, et son extension à des indications anabolisantes ou progestatives qu’on était autrefois loin de soupçonner. Les hormones androgènes ne sont pas toxiques, mais leur emploi prolongé peut néanmoins conduire à des désordres graves par leur action virilisante chez la femme (hirsutisme, acné, arrêt de l’activité ovarienne) et chez l’enfant (modification du timbre de la voix, retard de croissance, soudure prématurée des épiphyses).
Bien que les androstérones soient les premières hormones naturelles isolées des extraits testiculaires, la plus importante est la testostérone, dont les premières semblent dériver ; c’est un dérivé stéroïde*, aujourd’hui produit par synthèse, androgène actif, doué de propriétés virilisantes. En raison de l’extension de la thérapeutique anabolisante, la recherche pharmacologique de nouvelles hormones synthétiques a conduit à l’introduction de nouveaux dérivés, voisins de la testostérone, anabolisants mais peu virilisants ; le nombre de ces nouveaux corps montre qu’il n’en est pas de parfaits, et que leur utilisation doit rester soumise à un contrôle médical strict. Ces corps sont administrés par la voie orale ou par la voie intramusculaire ; beaucoup d’entre eux, salifiés par des acides organiques de haut poids moléculaire, permettent des injections très espacées (effet retard). Enfin, la médication antiœstrogénique, dite « progestative », fait souvent appel aux associations de la progestérone avec d’autres hormones : œstrogènes ou progestérone.
Principaux médicaments androgènes
• Virilisants :
a) extraits opothérapiques (orchitine [extrait de testicule]), sérum d’animaux mâles jeunes (taureau) ;
b) testostérone ;
• Anabolisants : stéroïdes dérivés de la testostérone (androstanolone, androsténediol, éthylœstrénol, méthandriol, méthylandrosténolone, norétandrolone, nortestostérone, oxymestérone, oxyméthalone, stanozolol) ;
• Progestatifs : associations avec les hormones œstrogènes ou avec la progestérone.
R. D.
U. Munch, Die Ausscheidung von natürlichen Androgenen und Östrogenen in der Milch (Munich, 1954). / W. Engert, Die Androgene und ihre Wirkung (Würzburg, 1957).