médicament (suite)
Les incompatibilités médicamenteuses
Il y a incompatibilité entre deux ou plusieurs substances quand, associées dans une même forme pharmaceutique, elles subissent, du fait de cette association, des modifications imprévues. On distingue ainsi les incompatibilités physiques et les modifications chimiques. Les premières consistent en un changement d’état (en général liquéfaction d’un mélange de poudres) qui ne modifie pas l’action des composants, mais qui interdit la préparation d’une certaine forme galénique. Les secondes, plus nombreuses, provoquent la destruction plus ou moins rapide du principe actif ; elles proviennent souvent d’une interaction entre principe actif et excipient ou récipient (par exemple : précipitation des alcaloïdes par les tanins ou par les récipients de verre alcalin). Ces incompatibilités sont prévisibles et peuvent être évitées en modifiant la forme médicamenteuse, l’excipient ou le récipient. Par contre, les incompatibilités physiologiques ou pharmacologiques présentent un plus grand danger du fait de la multiplication du nombre des médicaments ; ce sont celles qui résultent non plus seulement du mélange de plusieurs substances in vitro, mais de l’ingestion simultanée ou à intervalles rapprochés de médicaments différents, voire de médicaments et d’aliments. Deux cas peuvent se présenter. Ou bien l’interaction des médicaments tend à la neutralisation de leurs effets ; il y a par exemple antagonisme entre les antivitamines K (anticoagulants) et les barbituriques, entre les hypotenseurs et les dérivés de l’imipramine. Ou bien le mélange de ces médicaments, au lieu de s’additionner simplement (synergie), possède une action supérieure à la somme des actions respectives de chaque composant : il y a alors potentialisation, phénomène qui peut, d’ailleurs, être recherché dans un but thérapeutique précis, mais qui, s’il est imprévu, peut amener des troubles graves. Les phénomènes de potentialisation sont de plus en plus fréquents à mesure que s’enrichit l’arsenal thérapeutique (par exemple I. M. A. O [inhibiteurs de la monoamine-oxydase] et dérivés de l’imipramine, tranquillisants et hypnotiques, digitaliques et diurétiques, I. M. A. O. et hypotenseurs, laxatifs et salidiurétiques). En outre, l’alcool peut provoquer de dangereux phénomènes de potentialisation avec divers médicaments, tels les barbituriques.
Médicaments divisés en prises
Le but de la division des médicaments en prises est d’en assurer une meilleure posologie et, éventuellement, une meilleure conservation ; certaines formes, comme les cachets, les dragées, les gélules, permettent l’absorption particulièrement rapide des médicaments.
Ampoules buvables
Ce sont des récipients scellés dont le contenu est destiné à être absorbé oralement. Ce conditionnement relativement onéreux est justifié lorsqu’il s’agit de substances altérables ou dont il est nécessaire d’assurer un dosage rigoureux.
Cachets médicamenteux
Ils sont constitués par deux cupules de pain azyme à bords aplatis ou emboîtables l’une dans l’autre, qui contiennent une quantité de poudre médicamenteuse dont le poids se situe en général entre 25 et 200 mg. Ils sont destinés à être avalés après qu’on les a humectés. Leur conservation est bonne à l’abri de la chaleur et de l’humidité. L’écart type de poids entre les cachets d’une même série est au maximum de ± 15 p. 100 pour un poids inférieur à 250 mg, et de ± 10 p. 100 pour un poids supérieur à 250 mg. Les capsules ou les gélules doivent satisfaire aux mêmes normes.
Comprimés
Les comprimés sont des préparations solides, généralement de forme cylindrique aplatie, obtenue par compression d’une ou de plusieurs poudres, principes actifs ou excipients. Ils sont destinés à être avalés en nature ou après délitement ou dissolution dans un peu de liquide, certains pouvant être effervescents. Certains comprimés, dits sublinguaux, sont conservés sous la langue pour permettre l’absorption locale du médicament ; d’autres peuvent être introduits sous la peau en vue d’une action prolongée (pellets ou implants) ; d’autres encore sont préparés en vue de l’obtention de solutés par dissolution dans l’eau ; on leur donne souvent, dans ce cas, une forme non circulaire. Enfin, on appelle comprimés gynécologiques des préparations analogues aux précédentes, destinées à être introduites dans la cavité vaginale. La préparation des comprimés est exclusivement industrielle et se prête bien à la production en grand.
Pour faciliter l’absorption ou provoquer l’action médicamenteuse à un niveau donné du tube digestif, les comprimés peuvent être enrobés soit de sucre (colorés ou non au moyen de colorants autorisés), soit de substances insolubles en milieu acide, comme le gluten ou la kératine. L’enrobage est réalisé soit au moyen de solutions (voie humide), soit à sec, par turbinage.
La forme « comprimé » constitue actuellement la forme galénique la plus utilisée en raison de sa posologie précise, de sa facilité de préparation industrielle et de sa bonne conservation.
Paquets ou sachets
Ils sont constitués par une dose de médicament pulvérulent ou granulé, convenablement conditionné dans une feuille de papier pliée ou dans un sachet de papier ou de plastique fermé par soudure. Le poids d’une telle prise peut atteindre de 10 à 20 g d’un médicament soluble ou non, parfois effervescent, destiné à être absorbé dans un liquide (par exemple sels de bismuth).
Pilules
Ce sont de petites masses sphériques médicamenteuses destinées à être avalées et dont le poids varie de 0,10 à 0,50 g. On peut faire entrer dans la composition des pilules tous les médicaments solides ou pâteux (extraits) actifs dans des conditions compatibles avec le poids de la pilule. On empêche les pilules d’adhérer entre elles au moyen d’une petite quantité de talc, de poudre de réglisse ou de lycopode, ou encore en les enrobant à la façon des comprimés. Il était fréquent, autrefois, d’enrober les pilules par contact ou turbinage avec une feuille d’argent ou d’or ; ces enrobages n’apportent aucun avantage médicamenteux. Faciles à préparer à l’officine, les pilules se prêtent bien à la prescription magistrale ; leur posologie est précise et leur administration facile. Leur préparation mécanique, calquée sur la préparation manuelle, est moins facile que celle des comprimés. Les anciennes pharmacopées mentionnaient un grand nombre de formules de pilules, à base d’opium, de sels de mercure, de sels ferreux, aujourd’hui tombées en désuétude ; subsistent les pilules de terpine et de codéine, antitussives. (Les « pilules » contraceptives sont en réalité des comprimés.)