quinolone

Cet article est extrait de l'ouvrage « Larousse Médical ».

Substance médicamenteuse de synthèse, douée de propriétés antibactériennes.

On distingue les quinolones de première génération des fluoroquinolones, ou quinolones de deuxième génération, et des fluoroquinolones dites antipneumococciques.

QUINOLONES DE PREMIÈRE GÉNÉRATION

Ces antibiotiques (acide nalidixique, acide pipémidique, acide oxolinique, fluméquine) étaient utilisés dans le traitement des infections urinaires basses, les cystites. Du fait de l’émergence des résistances aux quinolones et de la mise à disposition de médicaments mieux tolérés en prise unique, leur usage n’est désormais plus recommandé.

FLUOROQUINOLONES

Appelées fluoroquinolones ou quinolones de deuxième génération, ces substances (ciprofloxacine, norfloxacine, ofloxacine, péfloxacine, moxifloxacine, levofloxacine) ont une activité bactérienne à large spectre en bloquant la réplication bactérienne par inhibition de deux enzymes cibles : l’A.D.N. gyrase et la topo-isomérase.

Ces antibiotiques aux spectres très étendus ont été commercialisés dans les années 1980 avec un usage très répandu dans les infections urinaires et respiratoires. Cependant l’exposition d’un sujet aux quinolones entraîne d’une part l’émergence de résistances à toute cette classe, mais favorise également le portage de staphylocoques résistants à la méticilline. C’est ainsi qu’a été observée l’augmentation régulière des résistances du premier germe responsable d’infection urinaire, Escherichia coli, avec des taux de résistance allant de 15 %, pour les infections traitées en ville, à 45 % dans certains services hospitaliers. L’usage trop large et non raisonné de ces antibiotiques a nécessité la mise en place d’une politique nationale pour le « bon usage des antibiotiques » afin de préserver cette classe de médicaments qui peut être d’une utilité cruciale dans certaines infections sévères.

Leur usage se limite désormais aux infections bien documentées (quand le germe est mis en évidence par l'examen bactériologique) à germes sensibles où une alternative n’est pas envisageable. Les fluoroquinolones font partie du traitement de référence des infections ostéo-articulaires, des prostatites, des infections oculaires sévères, des légionelloses, de certaines infections sévères staphylococciques ou des infections à pseudomonas en bithérapie.

Ces molécules disposent d’une très bonne biodisponibilité par voie orale avec une forte diffusion dans la plupart des tissus de l’organisme et sont donc utilisées le plus souvent par cette voie.

LES QUINOLONES ANTIPNEUMOCOCCIQUES

Ces molécules (levofloxacine et moxifloxacine) possèdent une activité in vitro contre le pneumocoque mais, du fait de l’existence d’un risque d’échec du traitement et d’un usage abusif de ces médicaments pour des infections respiratoires mal identifiées, leur indication est limitée au traitement de seconde intention ou sur terrain particulier des pneumonies communautaires, des sinusites et des exacerbations de bronchite.

Contre-indications

Il existe peu de contre-indications hormis l’hypersensibilité connue à un dérivé, le déficit en G6PD, chez la femme enceinte. L’usage est déconseillé chez l’enfant durant la croissance, mais peut être envisagé en l’absence d’alternative.

Effets indésirables

Des tendinites (du talon d'Achille le plus souvent) peuvent survenir dès les premiers jours du traitement ou après la fin. Elles imposent l'arrêt du traitement et le repos pour prévenir le risque de rupture du tendon. Le risque d’émergence de résistances aux fluoroquinolones conduit à limiter leur utilisation aux indications exclusives.