pharmacocinétique
Cet article est extrait de l'ouvrage « Larousse Médical ».
Ensemble des phénomènes et des réactions qui se produisent après introduction d'un médicament dans l'organisme.
La pharmacocinétique d'une substance active comporte 4 stades : la résorption, la distribution, les transformations chimiques (métabolisme) et l'élimination.
La résorption est le passage du médicament de son site d'administration vers la circulation sanguine générale. Le principe actif pénètre ainsi dans les liquides de l'organisme, plus ou moins rapidement et en plus ou moins grande quantité en fonction de sa nature chimique et de la forme sous laquelle il est administré (comprimé, solution buvable, suppositoire, ampoule injectable, etc.).
La distribution est le stade où, après passage dans la circulation sanguine, le médicament se répartit dans l'organisme. La biodisponibilité d'un médicament correspond à la fraction qui atteint la circulation. Il pénètre les différents tissus, le plus souvent de manière inégale en fonction de sa liaison aux protéines plasmatiques qui assurent son transport (la fraction libre gagnant les tissus), de la perméabilité des membranes des cellules, du débit du sang irriguant chaque tissu, du volume de celui-ci, etc. Au fur et à mesure de ce processus, le médicament commence à être éliminé par l'organisme.
Les transformations chimiques (métabolisme) ne s'opèrent pas forcément pour tous les médicaments, mais elles sont très fréquentes. Ces dégradations progressives sont réalisées principalement par les enzymes contenues dans les cellules du foie.
L'élimination du médicament, assurée par les organes dont c'est la fonction (reins, foie, intestin, poumons), se fait par les urines, la bile, les excréments et, pour certains médicaments, par l'air expiré par les poumons.
De nombreux facteurs influencent les paramètres pharmacocinétiques : âge du patient, poids, facteurs héréditaires, pathologies (notamment insuffisance rénale ou hépatique), interactions avec d'autres médicaments, etc. Ces paramètres ainsi que le rythme (nombre de prises par jour) et la forme, simple ou à libération prolongée (« retard »), de l'administration doivent être pris en compte pour ajuster la posologie d'un médicament.