Grande Encyclopédie Larousse 1971-1976Éd. 1971-1976
M

médicament (suite)

Les granules

Ce sont de petites pilules du poids de 5 cg environ, préparées au moyen de gomme arabique, de lactose et de sirop simple, et renfermant une petite quantité d’une substance très active : anhydride arsénieux, divers alcaloïdes ou glucosides. Les formules les plus courantes comportent 1 mg de sulfate d’atropine et de sulfate de strychnine (granules blancs, non colorés) ou 1/10 de milligramme de digitaline (granules roses). On peut également préparer des granules à 1/2 ou à 1/4 de milligramme de principe actif, qui doivent alors être obligatoirement colorés respectivement en vert et jaune. Tous ces granules sont très toxiques et doivent être tenus dans les familles hors de portée des enfants.


Les pastilles, pâtes et tablettes

Ce sont des médicaments préparés par voie humide, destinés à être dissous au niveau de la cavité buccale ; leur action est le plus souvent locale. Leur teneur en principes actifs est faible, de l’ordre du milligramme par tablette ou pastille (extrait d’opium, anesthésiques locaux, antibiotiques à action locale), mais leur facilité de prise peut être cause d’usage intempestif et amener des troubles, en particulier chez le jeune enfant.

Ces formes galéniques étaient autrefois groupées pour la plupart sous le vocable de médicaments pour l’usage interne, l’expression usage externe s’appliquant à tous les autres. La législation actuelle, plus restrictive, distingue les médicaments utilisés en application sur la peau. Elle classe donc implicitement dans l’usage interne tous les autres médicaments, qu’ils soient administrés par voie orale, parentérale, anale ou en application sur un organe non cutané : muqueuse, œil, cavités naturelles. Néanmoins, on peut décrire à part les médicaments à action locale.


Médicaments à action locale


Les pommades

De consistance molle, elles sont destinées à l’application sur la peau ou les muqueuses. Elles sont constituées par un ou plusieurs principes actifs, convenablement dispersés au sein de l’excipient ; elles tirent leur nom de ce qu’à l’origine l’excipient était constitué de pulpe de pomme.


Les pâtes dermiques

Ce sont des pommades relativement dures renfermant une forte quantité de poudres.


Les crèmes

Elles sont, par contre, des émulsoïdes dont l’excipient comporte une phase aqueuse importante et sont, de ce fait, beaucoup plus molles.

Les excipients des pommades, des pâtes et des crèmes sont choisis pour leurs caractères physico-chimiques :
— parmi les graisses végétales ou animales (axonge [panne de porc], lanoline [suint de mouton], cire d’abeilles, blanc de baleine [du cachalot], huiles végétales et leurs dérivés, alcools, acides gras et substances qui en découlent) ;
— parmi les substances chimiques naturelles ou synthétiques : hydrocarbures (vaselines, paraffines), polyoxyéthylène-glycols et leurs dérivés ; on distingue : les excipients anhydres (vaselines et paraffines), les excipients aqueux (polyéthylène-glycols + eau, gels minéraux [argile] ou organiques [emplois d’amidon, d’alginates, de dérivés cellulosiques]), les excipients émulsionnés (huile dans eau ou eau dans l’huile), dont la phase dispersée n’est liquide qu’au moment de la préparation et se solidifie par refroidissement.

Les principes actifs peuvent être dissous dans une des phases de l’excipient. Lorsqu’ils sont insolubles, ils doivent, avant leur incorporation, être très finement pulvérisés, voire porphyrisés (pommades ophtalmiques) et très soigneusement dispersés pour éviter tout effet abrasif. La nature de l’excipient définit sa capacité de pénétration dans les tissus et revêt une grande importance quant à l’activité de la pommade et à sa toxicité. Il existe de très nombreuses pommades officinales — pommades d’oxyde de zinc, d’argent colloïdal, de calomel, d’oxyde de mercure... — et de nombreuses formules spécialisées, à base de corticoïdes, d’antibiotiques, d’analgésiques, d’antihistaminiques...


Les suppositoires

Ce sont des médicaments de consistance solide destinés à être introduits dans le rectum, obtenus par fusion ou compression dans des moules appropriés. L’excipient est constitué par le beurre de cacao mélangé ou non de cire, de glycérine solidifiée par la gélatine ou d’une substance synthétique hydrosoluble. Lorsqu’il n’est pas hydrosoluble, l’excipient doit être fusible à + 37° C. Les suppositoires sont utilisés soit pour leur action locale laxative par excitation du péristaltisme — il en est ainsi des suppositoires de glycérine, de bile ; on a utilisé également dans ce dessein des gels présentés en tubes-doses à la façon des pommades —, soit pour une médication générale, en incorporant à l’excipient les médicaments les plus divers : analgésiques, antispasmodiques, antiseptiques respiratoires, etc., médicaments qui se trouvent rapidement absorbés par la muqueuse rectale et introduits dans l’organisme par la voie veineuse.


Les emplâtres

Ce sont des préparations adhésives qu’on applique sur la peau après les avoir étendues sur un support de tissu, ou sparadrap. Les emplâtres sont aujourd’hui pratiquement abandonnés, sauf le sparadrap d’emplâtre caoutchouté à l’oxyde de zinc, qu’on utilise pour la confection des pansements adhésifs.


Médicaments « retard »

Il est important que le séjour d’un médicament dans l’organisme, c’est-à-dire le temps qui s’écoule entre son administration et son élimination ou l’élimination de ses métabolites, soit aussi long que possible et que les tissus intéressés par son action en soient imprégnés d’une dose aussi peu variable que possible. C’est le but de la médication dite « retard », qui est réalisée par des procédés biologiques, physico-chimiques ou galéniques.


Procédés biologiques

Certains médicaments se fixent électivement sur l’organe à traiter, comme la digitaline sur le muscle cardiaque, ou sur les liquides organiques, comme les vitamines lipolosubles. On peut dire qu’ils sont naturellement « retard », et le prescripteur doit tenir compte de ce fait dans le calcul de la posologie afin d’éviter toute surcharge médicamenteuse. Dans la grande majorité des cas, il est nécessaire d’utiliser la méthode des doses « réfractées », qui consiste soit à multiplier les doses, soit à pratiquer des perfusions lentes et ininterrompues, ce qui est pénible pour le malade et nuit à son repos ainsi qu’astreignant pour le personnel hospitalier. On peut également freiner l’élimination rénale au moyen d’inhibiteurs des systèmes enzymatiques de l’excrétion tubulaire, comme l’acide para-amino-hippurique.